Sanitas

Sidomal


LINEA SANITAS

DIGESTIVOS Y GASTROPROQUINETICOS

Sidomal

Domperidona 10 mg
Simeticona 200 mg :

Fórmula:

Cada comprimido contiene:
Alprazolam 0,25 mg; Domperidona 10 mg, Simeticona 40 mg,
Excipientes: Celulosa microcristalina93 mg, Croscarmelosa sódica 4,315 mg, Almidón glicolato de sodio 3,9 mg, Povidona 5 mg, Fosfato tricálcico 87,8 mg; gelatina 2,56 mg; Estearato de magnesio 32 mg.

Industia Argentina - Venta bajo receta.

Acción terapéutica

Ansiolítico. Antiemético. Procinético. Antiflatulento.

Indicaciones

Tratamiento adyuvante en adultos a corto plazo (períodos de 4 a 12 semanas) de manifestaciones dispépticas provenientes de trastornos de la motricidad digestiva acompañados de meteorismo como un síntoma más en pacientes con trastornos de ansiedad.

Características farmacológicas

Acción Farmacológica

Alprazolam: los agentes del SNC del tipo 1,4 benzodiazepinas presumiblemente ejercen sus efectos uniéndose a receptores estereoespecíficos en distintos sitios dentro del sistema nervioso central .El exacto mecanismo de acción es aún desconocidos.

Domperidona: es un antagonista de la dopamina  con acciones y usos semejantes a los de metoclopramida.

Simeticona: actúa como tensioactivo disminuyendo la tensión superficial de las burbujas de aire del tracto gastrointestinal, produciendo su liberación, eliminándose por las vías naturales.

 

Farmacocinética

La absorción oral del alprazolam es casi completa. Las tasas plasmáticas máximas se alcanzan de una a dos horas después de la ingestión; los niveles de plasma son proporcionales a la dosis dada. La vida media plasmática de eliminación es de alrededor de 11 horas.

Los metabolitos predominantes son alfa-hidroxy-alprazolam y una benzofenona derivada del alprazolam. La actividad del primer metabolito es aproximadamente la mitad de la de alprazolam.

El segundo metabolito es inactivo. Los niveles en plasma de estos metabolitos son extremadamente bajos.

El alprazolam y sus metabolitos es excretados primariamente por orina.

La habilidad del alprazolam de inducir el sistema hepático humano no ha sido aún determinado.

Esta no es una propiedad de la benzodiacepinas en general In vitro presenta una unión a proteínas séricas humanas del 80%.

Variaciones en la absorción, distribución, metabolismo y excreción han sido reportadas por una gran variedad de enfermedades, incluyendo alcoholismo, alteración de la función hepática y renal

Se han demostrado cambios en pacientes geriátricos, aumentando la vida media del alprazolam.

Atraviesa placenta y se excreta en la leche materna.

Domperidona: la biodisponibilidad  es solo del 15 %, se incrementa cuando se incrementa cuando se administra luego de los alimentos.

La baja biodisponibilidad  es por el primer paso hepático y el metabolismo intestinal.

La biodisponibilidad  de la domperidona rectal  es similar a la de la dosis oral. El pico  en plasma es luego de una hora de administrada, en cambio en administración oral es de 30 minutos.
No más que el 90% se une a una proteína plasmática y tiene una vida media de eliminación de 7,5 horas. Alrededor del 30% de dosis oral es excretada por orina durante las primeras 24 horas, como metabolitos, la cantidad remanente  de la dosis es excretada en heces  durante varios días. Alrededor del 10% se elimina como droga inalterada.
No atraviesa la barrera hematoencefálica.
Pequeñas son distribuidas en la leche materna (alrededor de un cuarto de dosis es encontrada en suero materno).

Simeticona: no se absorbe y se elimina sin modificaciones.

Posología y modo de administración:

Adultos: 1 comprimido 2 a 3 veces por día, antes de las principales comidas.

La dosis se ajustará gradualmente según la sintomatología y la respuesta obtenida.

Dosis máxima: 6 comprimidos diarios.

Respecto al alprazolam la dosis debe ser individualizada. En tales casos, la dosis debe ser incrementada cuidadosamente para evitar efectos adversos. La dosis debe reducirse gradualmente al abandonar el tratamiento o disminuir la misma. Se sugiere disminuir la dosis diaria en no más de 0,5 mg cada 3 días.

En pacientes geriátricos, o en presencia de enfermedades debilitantes, la dosis inicial habitual es de 0,25 mg impartida 2 o 3 veces por día. Esta puede ser incrementada gradualmente si es necesario y si es tolerada. Si se presentan efectos secundarios con la dosis inicial deberá disminuirse la dosis.

Domperidona: se debe controlar regularmente a los pacientes. El tratamiento no debe exceder las 12 semanas.

Posologías especiales

Uso geriátrico: deberá controlarse su uso, debido a los efectos al alprazolam y la domperidona, especialmente en pacientes ancianos con trastornos hepáticos y renales Iniciar el tratamiento con mínima dosis. Evaluar

Uso pediátrico: no debe utilizarse en menores de 18 años.

Contraindicaciones

SIDOMAL está contraindicado en aquellos pacientes que tengan una conocida hipersensibilidad a algunos de los componentes de la fórmula.

El alprozolam está contraindicado en pacientes con conocida sensibilidad a esta droga o a otras benzodiacepinas, puede ser administrado en pacientes con glaucoma de ángulo abierto, quienes estén recibiendo apropiado tratamiento, pero está contraindicado en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho y contraindicado en pacientes con insuficiencia respiratoria descompensada.

La domperidona está contraindicada en pacientes que sufren adenoma hipofisiario y en aquellos pacientes que presenten elevada estimulación de la motilidad gastrointestinal, debido a que puede agravarse esa condición (pudiendo ocurrir hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación).

Embarazo y lactancia

El uso de benzodiazepinas está contraindicado en el embarazo y la lactancia.

Las benzodiacepinas incrementan el riesgo de malformaciones congénitas sobre todo en el primer trimestre del embarazo.

Los niños que nacidos de madres que recibieron benzodiacepinas durante su embarazo, pueden presentar síntomas de abstinencia a la droga durante el período posnatal. También se han reportado flacidez neonatal, depresión del SNC, hipotermia y problemas respiratorios, en niños de madres que han recibido benzodiazepinas durante el embarazo.

La posibilidad de que una mujer con capacidad de ser madre, quede embarazada durante la instauración del tratamiento, debe ser considerada. Las pacientes deben ser advertidas de que en caso de quedar embarazadas durante el tratamiento, o intentar quedar embarazadas deben comunicarse con su médico para abandonar la terapia.

Trabajo de parto y parto: no se ha establecido la utilidad de alprazolam en el trabajo de parto y parto.

Las benzodiacepinas son excretadas en la leche materna.

Domperidona: no se han observado efectos teratogénicos en animales que han recibido dosis de domperidona activa hasta 160/mg/ kg/día y no existen indicios según los cuales presente riesgo durante el embarazo.

Se han encontrado domperidona en leche materna de ratas (generalmente en forma de metabolitos y en concentraciones máximas de 40 a 800ng/ml, después de la administración de 2,5mg/ kg). La concentración de domperidona en leche materna humana, es cuatro veces menor que en el plasma.

ADVERTENCIAS

Este medicamento no debe ser administrado a pacientes que presenten sensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula, así como debe considerarse la sensibilidad cruzada a otras benzodiacepinas también.

Alprazolam durante el empleo del Alprazolam existe el riesgo de dependencia y síndrome de abstinencia (por supresión abrupta), donde la principal manifestación son las convulsiones.

Otros síntomas como disfonía, insomnio, calambres musculares, diarrea etc.

Al igual que con otras benzodiacepinas pueden ocurrir especialmente en ancianos.

Reacciones paradojales: como irritabilidad, agresividad, excitación, síndrome confuso- onírico y alucinaciones.

En algunos pacientes que reciben dosis recomendadas (o superiores) de alprazolam por períodos de tiempo relativamente cortos, se han informado síntomas de abstinencia debido a una rápida disminución de la dosis o abrupto abandono del tratamiento. Por ello la dosis de alprazolam debe ser disminuida gradualmente.

Debido a efectos depresores sobre el SNC los pacientes que reciben SIDOMAL deben ser prevenidos sobre participar en tareas arriesgadas o actividades que requieran una completa alerta mental como operar maquinarias o manejar un vehículo. Por la misma razón los pacientes deben ser advertidos sobre la ingestión simultánea de alcohol y otras drogas depresoras del SNC durante el tratamiento son SIDOMAL.

Domperidona: La domperidona no atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica y la incidencia de efectos centrales tales como reacciones extrapiramidales, disquinesias tardías y síndrome neuroléptico maligno y somnolencia pueden ser menores que con la metoclopramida, sin embargo ha habido reportes de reacciones disquinéticas distónicas.

PRECAUCIONES

Si los comprimidos de SIDOMAL son administrados con otros agentes psicotrópicos o drogas anticonvulsivantes, deberá considerarse cuidadosamente la farmacología de los agentes a emplear, particularmente con aquellos compuestos que puedan potenciar la acción de la benzodiacepinas (ver interacciones).

El alprazolam tiene un débil efecto uricosúrico. Aunque se ha reportado que otros medicamentos con débil efecto uricosúrico causan una insuficiencia renal aguda no hay casos reportados de insuficiencia renal aguda atribuible a terapia con alprazolam.

En pacientes geriátricos y debilitados, se recomienda limitarse a la menor dosis efectiva para evitar el desarrollo de ataxia o sobresedación. Se deberán tomar las precauciones habituales para aquellos pacientes con daño de la función renal o hepática.

Se han informado episodios de hipomanía y manía asociados a la administración de SIDOMAL en pacientes con depresión.

La administración de la benzodiacepina agrava los síntomas de la Miastenia. Se recomienda su administración en forma excepcional y bajo estricta vigilancia.

Información para pacientes

1 Informar al médico sobre consumo de alcohol y otras medicinas que esté tomando en ese momento, incluyendo fármacos que puedan comprar sin prescripción .No debe ingerirse alcohol durante el tratamiento con benzodiacepinas.

2 Está contraindicado su uso durante el embarazo. Por ello informar al médico si está embarazada, o si planea tener un hijo, o si queda embarazada durante la administración de la medicación.

3 Informar al médico si está amamantando.

4 No manejar un automóvil u operar con máquinas potencialmente peligrosas, hasta no asegurarse como se comporta con la medicación.

5 No discontinuar abruptamente o disminuir la dosis del medicamento, sin consultar al médico, ya que puede manifestarse síntomas de abstinencia de la droga.

INTERACCIONES CON OTRAS DROGAS Y PRUEBAS DE LABORATORIO.

La administración simultánea de anticolinérgicos y domperidona puede alterar los efectos antidispépticos de la domperidona.

La administración concomitante de medicamentos inhibitorios de la CYP-3A4, puede conducir a una elevación de los niveles plasmáticos de domperidona y aumentar el riesgo de efectos indeseables.

Los antiácidos y los medicamentos antisecretorios disminuyen la biodisponibilidad de la domperidona, por lo tanto se debe evitar administrar al mismo tiempo que los comprimidos de SIDOMAL.

La domperidona es esencialmente metabolizada por la CYP-3A4. Antecedentes evidenciaron que la administración concomitante de sustancias significativamente inhibitorias de esta enzima conduce a un aumento de los niveles plasmáticos de domperidona.

Entre las sustancias inhibitorias de la CYP- 3A 4 se encuentran los antifúngicos del tipo azoles como fluconazol, miconazol, ketoconazol, itraconazol. Los antibióticos macrólidos como eritromicina, claritromicina y troleandomicina, inhibidores de la proteasa como nefazadona.

Debido a los efectos gastrocinéticos, SIDOMAL, puede teóricamente influenciar la absorción de medicamentos orales tomados simultáneamente de formas retard o aquellos que tengan recubrimiento a prueba de secreciones gástricas. No se constató en pacientes que tomaran digoxina o paracetamol, modificaciones de los niveles plasmáticos, imputables a la administración simultánea de domperidona. SIDOMAL puede ser administrado al mismo tiempo con los siguientes medicamentos: neurolépticos no potencializan su efecto agonistas de la dopamina (bromocriptina,L-dopa).

Las benzodiazepinas incluyendo el alprazolam, producen efectos depresores adicionales sobre el SNC, cuando son coadministradas con otros psicotrópicos, anticonvulsivantes, antihístamicos, etanol u otras drogas depresoras del SNC. Se ha informado que la concentración plasmática de imipramina y desipramina se incrementan en un 31% y 20% respectivamente concomitante administración de SIDOMAL en dosis de hasta 4 mg/día. El significado clínico de estos cambios es desconocido.

Las drogas que inhiben el metabolismo del alprazolam vía P 450 3 A, tienen un profundo efecto en el clearance del alprazolam. La coadministración de fluoxetina y alprazolam incrementa la concentración plasmática del alprazolam al 46%, disminuyendo el clearance al 21% y incrementando la vida media al 17% y disminuye el perfomance psicomotriz.

La administración de anticonceptivos orales y alprazolam, aumenta la concentración de alprazolam(13%) disminuye el clearance (22%) y incrementa la vida media(29%).

Las siguientes drogas presentan una posible interacción con el alprazolam: diltiazem, isoniacida, antibióticos macrólidos, jugo de uva. Estudios in vitro sugieren una posible interacción entre alprazolam y sertralina y paroxetina.

Aunque las interacciones entre las benzodiacepinas en las pruebas de laboratorio clínico han sido informadas ocasionalmente, no hay un patrón para una droga específica o una prueba específica.

Carciogénesis, mutagénesis, alteración de la fertilidad: no fueron observadas evidencias sobre el potencial carcinogénico en ratas durante un estudio de 24 meses con alprazolam en dosis 375 veces superior a la dosis usada en humanos. Alprazolam no produjo deterioro de la fertilidad en ratas a dosis de hasta 62,5 veces la dosis usada en humanos. Alprazolam no demostró ser mutagénico, en prueba de micronúcleo en rata en dosis de hasta 1200 veces la dosis humana.

Efectos teratogénicos: Categoría D de embarazo (Ver advertencias).

Efectos no teratogénicos: debe ser considerado que un bebé nacido de una madre que estaba recibiendo benzodiacepinas puede sufrir riesgo de supresión del fármaco durante el período posnatal. También se han informado sobre problemas respiratorios en recién nacidos de madres que habían recibido benzodiacepinas.

REACCIONES ADVERSAS

Con respecto al alprazolam los efectos son generalmente observados al comienzo de la terapia y usualmente desaparecen con la continuidad de la medicación. Los efectos adversos más frecuentes son probablemente una extensión de la actividad farmacológica del alprazolam, por ejemplo somnolencia y pesadez de cabeza.

Pueden presentarse:

Sistema nervioso central: somnolencia, liviandad de cabeza,, depresión, cefalea, confusión insomnio, nerviosismo ,síncope ,acatisia ,mareos, cansancio.

Sistema gastrointestinal: sequedad de boca, constipación diarrea, vómitos, náuseas, salivación excesiva.

Sistema cardiovascular: taquicardia, palpitaciones, hipotensión. Sistema sensorial: visión borrosa, congestión nasal.

Sistema músculo- esquelético: rigidez temblor. Sistema cutáneo: dermatitis alergia Otros: aumento de peso, pérdida de peso.

Al igual que con otras benzodiacepinas el tratamiento con alprazolam no debe interrumpirse abruptamente.

Los síntomas reportados con el uso de benzodiacepinas son: distonía, irritabilidad, dificultad en la concentración, anorexia, amnesia transitoria o deterioro de la memoria, pérdida de la coordinación, fatiga, sedación, dificultades en el habla, debilidad musculo-esquelética. Prurito, diplopía, disartria, cambios en la libido, irregulares menstruales, incontinencia, y retención urinaria.

Como todas las benzodiacepinas pueden ocurrir reacciones paradojales, agitación, ira, perturbaciones del sueño alucinaciones y trastornos del comportamiento. De ocurrir estos se cebe abandonar el uso de la droga.

La incidencia de anormalidades hematológicas, urinarias y sanguíneas no son consideradas de importancia fisiológica (recuento sanguíneo, hematocrito, albúmina, creatinina, bilirrubima, fosfata alcalina, etc.).

En tratamientos prolongados se recomienda efectuar periódicos controles sanguíneos y urinarios Se han observado también cambios menores de significado no conocido en los patrones de ECG, habitualmente actividad rápida de alto voltaje, en pacientes durante la terapia con alprazolam.

La domperidona puede incrementar las concentraciones plasmáticas de prolactina lo que puede provocar galactorrea o ginecomastia. Ha habido reportes de reducción de la libido y rash cutáneo y otras reacciones alérgicas. La domperidona no atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica y la incidencia de efectos centrales tales como reacciones extrapiramidales y somnolencia pueden ser menores que con la metoclopramida, sin embargo ha habido reportes de reacciones distónicas.

Efectos sobre el sistema cardiovascular: Ha ocurrido muerte súbita en pacientes de cáncer a los que se les inyectó domperidona en altas dosis intravenosas y dos de cuatro pacientes similares experimentaron arritmias ventriculares.

Efectos sobre el sistema endócrino: se ha reportado galactorrea junto con ginecomastia o mastalgia generalmente asociadas con elevadas concentraciones de prolactina sérica. También se ha reportado ginecomastia sin galactorrea.

Efectos extrapiramidales: se han reportado síntomas extrapiramidales, incluyendo reacciones distónicas agudas en pacientes tratados con domperidona.

ABUSO Y DEPENDENCIA DE DROGAS

Dependencia física y psicológica: se han presentado síntomas de abstinencia de la droga (similares a aquellos manifestados con barbitúricos y/o alcohol) luego de la interrupción abrupta de las benzodiacepinas (estos van desde la leve distonía e insomnio hasta un síndrome mayor que puede incluir calambres abdominales y musculares, vómitos, sudor y temblor y convulsiones). Además se han presentado accesos y convulsiones ante la rápida disminución o abrupto abandono de la terapia con alprazolam. Se recomienda una cuidadosa supervisión de la dosis (ver advertencias, dosis y administración).

Los pacientes con antecedentes de epilepsia, a pesar de sus correspondientes terapias contra estos episodios, no deben abandonar abruptamente ningún agente depresor del SNC, incluyendo los comprimidos de SIDOMAL. Si las benzodiacepinas son usadas en grandes dosis y/o períodos prolongados, pueden producir dependencia física y psicológica. Los individuos adictos a drogas y /o alcohol, deben estar bajo cuidadosa vigilancia cuando reciban alprazolam y otros agentes psicotrópico debido a la predisposición de esos pacientes a la habituación y dependencia.

Sobredosificación

Las manifestaciones por sobredosis de domperidona incluyen trastornos de la orientación, vértigo, reacciones extrapiramidales.

Las manifestaciones por sobredosis de alprazolam , incluyen somnolencia, confusión, alteración de la coordinación, disminución de reflejos y coma. También se han reportado muertes por sobredosis de alprazolam y por empleo de alprazolam junto por otras benzodiacepinas.

La DL 50 oral aguda en ratas es de 331- 2171 mg/kg. Otros experimentos en animales han indicado que puede producirse colapso cardiopulmonar luego de la administración de dosis masivas intravenosas de alprazolam (superior a 195 mg/kg, 2000 veces el máximo habitual de la dosis humana diaria). Los animales pudieron ser resucitados con ventilación positiva y administración intravenosa y una solución de levarterenol.

Los experimentos en animales han sugerido que la diuresis forzada o la hemodiálisis son probablemente de poco valor en el tratamiento de la sobredosis.

Las manifestaciones por sobredosis de domperidona incluyen vértigo, mareos, y reacciones extrapiramidales sobre todo en los niños.

Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los Centros de toxicología:

Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666 / 2247

Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648 // 4658-7777.

U otros centros de intoxicaciones.

TRATAMIENTO GENERAL DE LA SOBREDOSIS

En todos los casos de sobredosis de alprazolam, deben ser monitoreados: la respiración, el pulso y la presión sanguínea. Deben ser empleadas medidas sustentadoras generales, junto con lavaje gástrico inmediato. Deben administrarse fluídos intravenosos y mantenerse una ventilación adecuada. De presentarse hipotensión, ésta puede ser combatida con vasopresores. La diálisis es de valor limitado. Con respecto al control y manejo de la sobredosis intencional con cualquier droga, debe tenerse en cuenta la posibilidad de ingestión de múltiples agentes.

El tratamiento de sobredosis por domperidona debe realizarse mediante lavaje de estómago o bien mediante la administración de carbono activado, ya que no existe un antídoto específico para sobredosis por domperidona. Las reacciones extrapiramidales pueden prevenirse mediante el uso de anticolinérgicos, antiparkinsonianos o antihístaminicos .

Condiciones de conservación y almacenamiento

Mantener por debajo de 40 °C, preferiblemente entre 15 y 30°c. Conservar en envase de cierre perfecto y fotoprotectores.

Presentación

Envases conteniendo 30 comprimidos. Mantener éste y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.

Este medicamento debe ser utilizado exclusivamente bajo prescripción y vigilancia médica y no puede repetirse sin una nueva receta médica. .

Especialidad medicinal autorizada por el Ministro de Salud de la Nación.
A.N.M.A.T. Certificado n.° 51.445.
Directora Técnica: M. Lura Rodríguez Ullate, Farmacéutica.
LABORATORIO AUSTRAL S.A Av. Olascoaga 951, (Q8300AWJ) Neuquén, Argentina

332367/R1

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